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週1回投与のグルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)受容体作動薬セマグルチドの発見

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週1回投与のグルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)受容体作動薬セマグルチドの発見

セマグルチド

セマグルチド

Discovery of the Once-Weekly Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1) Analogue Semaglutide.

J Med Chem. 2015 Sep 24;58(18):7370-80.

リラグルチドは、in vivoで血清アルブミンに結合するアシル化グルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)類似体であり、糖尿病および肥満の1日1回の治療のために認可されている。本研究の目的は、アルブミン親和性を高め、代謝分解に対する完全な安定性を確保することによって、週1回のGLP-1類似体を設計することであった。脂肪酸部分およびGLP-1への結合化学は、高アルブミン親和性およびGLP-1受容体(GLP-1R)効力を確保し、GLP-1類似体の長期暴露および作用を得るための重要な特徴であった。 Semaglutideは最適な週1回の候補として選択された。セマグルチドは、ヒトGLP-1(Aib(8)、Arg(34))と比較して2つのアミノ酸置換を有し、リジン26で誘導体化されている。アルブミン親和性は増加した。 i.v.に続くミニブタでは、血漿半減期は46.1時間であった。投与後のMRTは63.6時間であった。ミニブタに投薬する。セマグルチドは、現在第3相臨床試験中である。

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