健常ボランティアにおけるQTc間隔に対する単回用量Ertugliflozinの効果を決定する第1相、無作為化、プラセボ対照および能動対照交叉試験
A Phase 1, Randomized, Placebo- and Active-Controlled Crossover Study to Determine the Effect of Single-Dose Ertugliflozin on QTc Interval in Healthy Volunteers.
Clin Pharmacol Drug Dev. 2018 Jan 18.
心臓病内科
選択的ナトリウム-グルコース共輸送体-2阻害剤であるエルツグリフロジンは、2型糖尿病の治療のために開発されている。この無作為化された6シーケンスの3期間のクロスオーバー試験は、42人の男性または男性の心拍数（QTc）を補正したQT間隔に、ertugliflozin（100 mg;治療前用量）とプラセボとモキシフロキサシン（400 mg;陽性対照）女性の健康な被験者。 3回の心電図は、各治療期間中、投与後48時間にわたって投与された。エルツグリフロジンとプラセボの間のFridericia補正（QTcF）を使用したQTcの観察された最小自乗平均（90％CI）差の最大値は、潜在的な臨床的懸念の5ミリ秒の閾値以下の2.99（1.68,4.30）ミリ秒であった。両側の90％CIの上限は、すべての投与後の時点で10ミリ秒未満であった。モキシフロキサシンとプラセボとの最小二乗平均QTcFの差の90％CIの下限は、投与後2,3および4時間の予め選択した時点で5ミリ秒より長く、試験感度を確立した。有害事象の大半は軽度であった。健康なボランティアでは、100mgの治療前用量で、エルツグリフロジンはQTc間隔の延長と関連していなかった。
2017年12月、ファイザーが創製し、メルクがメインで販売するSGLT2阻害剤のエルツグリフロジン（ertugliflozin）PF-04971729をFDAが承認した。製品は3つあって、エルツグリフロジン及びメトホルミン配合剤、シタグリプチン配合剤。